Metadon virker hovedsakelig via opiatreseptorer i og utenfor sentralnervesystemet. Virkningene er som for alle opioider, demping av smerter og pusten, rus, avhengighet, hostedemping, nedsatt tømningshastighet for magesekk og tarm, kvalme og brekninger.

Metadon kan brukes i behandling av smerter. Det gis vanligvis i tablettform eller som mikstur. Metadon absorberes godt og har lang halveringstid (over tolv timer) og dermed lang virkningstid. Ved bruk av én dose per dag vil de fleste ha en viss opiatvirkning gjennom hele døgnet.

Metadon et viktig medikament i legemiddelassistert rehabilitering (LAR) for heroin- og opiatavhengige. I slike behandlingsopplegg gis metadon for å forhindre abstinensubehag og for å gi en jevn daglig opiatpåvirkning som antas å dempe kravet om høydose opiatbruk med morfin eller heroin. Metadonassisterte behandlingsprogrammer er ofte sterkt strukturerte med god klientoppfølging som i vesentlig grad kan ha bidratt til de gode resultater, det vil si frihet fra annen bruk av rusmidler, sosialisering, samt redusert risiko for narkotika-overdosedød.

Risikoen ved metadonbruk er i hovedsak knyttet til fare for pustestans, særlig for individer som ikke har opparbeidet toleranse. Med sakte opptrapping og jevnlig dosering kan man bruke høye doser av metadon uten fare for pustestans. Toleransen faller så snart dosene minskes eller bruken opphører. Det er da fare for forgiftning dersom man trapper opp igjen bruken for fort. Metadon fører også til sløvhet, døsighet, søvnighet og rusvirkninger, som for eksempel kan lede til ulykker. Samtidig bruk av alkohol eller beroligende midler eller sovemedisiner øker risikoen for metadonbivirkninger og forgiftninger på grunn av respirasjonsdempning.

Metadon kan føre til alvorlige hjerterytmeforstyrrelser. Det er en sjelden bivirkning som kan særlig oppstå ved høye doser. Noen studier har tydet på at bruken av levometadon innebærer lavere risko for slike alvorlige hendelser enn bruken av racemisk metadon. Levometadon er et alternativ for LAR-pasienter som ikke tåler metadon eller buprenorfin eller ikke oppnår tilstrekkelig effekt av disse. Det blir spesielt brukt om man får eller kan få hjertebivirkninger av høye doser racemisk metadon, har underliggende hjerterytmeforstyrrelser eller bruker andre legemidler som kan forlenge QTc-tid.

Etter at metadonbruken i legemiddelassisterte behandlingsprogram (LAR) ble mer utbredt, har det vært registrert økt forekomst av dødsfall med blandingsforgiftninger med metadon, særlig hos personer som har fått tak i stoffet uten å delta i LAR-program. Gjentatt bruk av metadon i rus-hensikt fører lett til utvikling av toleranse, mens kontrollert bruk i metadonprogrammer kan foregå med små eller ingen doseøkninger gjennom lang tid (år).

Metadon ble opprinnelig fremstilt under andre verdenskrig som erstatning for morfin, som da var mangelvare, og ble tatt i bruk til substitusjonsbehandling av opioidavhengighet i USA på 1960-tallet.

• morfin
• heroin
• legemiddelassistert rehabilitering (LAR)